Состав
Основное действующее вещество – мелоксикам – химическое соединение светло-жёлтого цвета с обезболивающим эффектом. Хорошо растворимо в щелочах и кислотах, нерастворимо в воде.
Дополнительные компоненты в составе таблеток:
- натрия цитрат – регулятор кислотности;
- магния стеарат – наполнитель;
- диоксид кремния коллоидный – обеспечивает гигроскопичность (предупреждение поглощения влаги);
- повидон – стабилизатор, покрытие для таблеток;
- кросповидон – компонент, быстро высвобождающий активное вещество;
- моногидрат лактозы – средство для прессования;
- целлюлоза микрокристаллическая – облегчает процесс таблетирования.
«Ксефокам». 150-200 рублей (80-105 гривен); «Мовалис». Стоимость таблеток 600-750 рублей (300-350 гривен), уколы 650 рублей (240 гривен в среднем); «Месипол». От 300 до 450 рублей (125-190 гривен); «Мелбек». Уколы стоят 1200-1500 рублей (500-625 гривен); «Тексамен». Цена таблеток составляет 180-190 рублей (75-80 гривен); «Амелотекс». Таблетки 120 рублей (50 гривен), ампулы 300 рублей (175 гривен). Особливості щодо застосування Побічні реакції можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого терміну лікування, необхідну для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).
Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Мелоксикам не слід застосовувати для лікування пацієнтів, що потребують полегшення гострого болю.
У разі відсутності покращення після декількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.
Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного виліковування до початку терапії мелоксикамом. Слід регулярно виявляти увагу через можливий прояв рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.
Шлунково-кишкові порушення.
Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування, незалежно від наявності попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації є вищим при підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози.
Для таких пацієнтів може бути доцільною комбінована терапія із захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи). Це також стосується пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози аспірину або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.
Читайте также:
Пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що підвищують ризик виразки або кровотечі, такі як гепарин, як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози) застосування мелоксикаму не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.
НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення з боку печінки.
До 15 % пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи Ревмоксикам), можуть мати підвищення значень одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Суттєві підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у 3 та більше разів вище норми) були відмічені у 1 % пацієнтів під час клінічних досліджень з НПЗП.
Пацієнтів із симптомами печінкової дисфункції або з відхиленням у печінкових тестах потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності у продовж терапії Ревмоксикамом. Якщо клінічні симптоми свідчать про розвиток печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання), то застосування Ревмоксикамуслід припинити.
Серцево-судинні порушення.
Для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельний нагляд, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.
Для пацієнтів із факторами ризику рекомендується клінічне спостереження артеріального тиску на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.
Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) пов’язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризику при застосуванні мелоксикаму.
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного обстеження. Таке обстеження необхідне до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців).
- Читайте также:
НПЗП збільшують ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов’язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань мають підвищений ризик тромботичних ускладнень.
Порушення з боку шкіри.
Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).
Затримка натрію, калію та води.
НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У результаті у чутливих пацієнтів можуть розвиватися або посилюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія.
Гіперкаліємія.
Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівня калію.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.
Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня, розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності.
Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Для жінки, яка намагається завагітніти або протягом І та ІІ триместру вагітності дозування та тривалість лікування мелоксикамом повинні бути щонайменшими.
У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:
- серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення роботи нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідрамніоном.
Ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженного:
- можливість подовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту, навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.
Тому мелоксикам протипоказаний у період ІІІ триместру вагітності.
Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо Ревмоксикаму® немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.
Спосіб застосування та дози
Внутрішньом’язове застосування. Одна ін’єкція 15 мг 1 раз на добу.
НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.
Лікування обмежувати однією ін’єкцією на початку терапії, максимальна тривалість терапії – до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний та ректальний шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).
Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.
Особливі категорії пацієнтів.
Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій. Рекомендована доза для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати лікування з 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл) (див. розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність. Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).
Пацієнтам із помірною та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання».
Печінкова недостатність. Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання».
Спосіб застосування.
Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати ліву та праву сідниці. Перед ін’єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в судині.
Ін’єкцію слід негайно припинити у випадку сильного болю під час ін’єкції.
Якщо у пацієнта протез кульшового суглоба, ін’єкцію слід зробити в іншу сідницю.
Передозування
Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримувальній терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при передозуванні.
При передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримувальні заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму за допомогою 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.
Побічні ефекти
Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).
Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.
Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Можлива пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалася нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався гастрит.
Були повідомлення про тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Особливості застосування»).
| З боку шлунково-кишкового тракту: | розлади травної системи: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, відрижка, езофагіт, гастрит, гастродуоденальна виразка, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, коліт, шлунково-кишкова перфорація. Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). |
| З боку гепатобіліарної системи: | порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність. |
| З боку крові та лімфатичної системи: | анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія. Повідомлялося про випадки агранулоцитозу (див. «Окремі серйозні та/або часті побічні реакції»). |
| З боку імунної системи: | алергічні реакції, інші, ніж анафілактичні або анафілактоїдні; анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок. |
| З боку шкіри та підшкірної клітковини: | ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, кропив’янка, реакції фоточутливості, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний дерматит, ексфоліативний дерматит. |
| З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: | астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель. |
| З боку психіки: | зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння. |
| З боку нервової системи: | запаморочення, головний біль, сонливість. |
| З боку серця: | відчуття серцебиття. Повідомлялось про серцеву недостатність, пов’язану із застосуванням НПЗП. |
| З боку судин: | підвищення артеріального тиску, припливи. |
| З боку нирок та сечовидільної системи: | |
| З боку органів зору: | кон’юнктивіт, розлади зору, що включають нечіткість зору. |
| З боку органів слуху та вестибулярного апарату: | запаморочення, дзвін у вухах. |
| З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: | |
| Загальні розлади та реакції у місці введення: | затвердіння у місці ін’єкції, біль у місці ін’єкції, набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми. |
” alt=””>
Окремі серйозні та/або часті побічні реакції. Повідомлялося дуже рідко про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Побічні реакції, які не асоціювалися із застосуванням препарату, але які є характерними для інших сполук класу. Органічне ниркове ураження, що, імовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).
