Фармакодинамика
Благодаря Циклофосфану удается оказать мощное противоопухолевое действие на организм. Кроме того, активные компоненты препарата способствуют повышению иммунных способностей организма. Этого удается достичь за счет неактивной транспортной формы.
Под действием фосфатазы они распадаются, образуя специфический активный компонент. Они и атакуют внутренние клетки злокачественных опухолей, способствует разрушению их ДНК и РНК. Кроме того, удается остановить их митотическое деление.
Кроме того, Циклофосфан применяется в качестве комбинированной терапии. Он успешно назначается вместе с другими лекарственными средствами противоопухолевого действия. Часто это лекарство принимают при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях, а также для более успешного приживания пересаженных внутренних органов.
Циклофосфан – достаточно мощное лекарственное средство, обладающее достаточно большим спектром ограничений. Принимать препарат в таком случае категорически запрещено.
К противопоказаниям относят следующие показания:
- Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов;
- Тяжелые нарушения костного мозга;
- Воспаление мочевого пузыря;
- Задержка мочевыделения;
- Активные инфекционные процессы.
Циклофосфан противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Если терапия данным средством жизненно необходимо, то в первые три месяца производится прерывание беременности. Если же у женщины более большой срок, то ее уведомляют о наличии тератогенного действия.
Активные компоненты Циклофосфана стремительно проникают в грудное молоко и в организм ребенка. Для лечения детей действующую дозу препарата снижают. Обязательно ознакомьтесь с предписаниями безопасности перед началом лечения.
- Рак молочной железы.
- Рак предстательной железы.
- Многоклеточный рак легкого.
- Семинома яичка, рак предстательной железы.
- Рак шейки и тела матки, рак яичников.
- Рак мочевого пузыря.
- Хронический лимфо- и миелолейкоз.
- Ретинобластома и нейробластома.
- Ретиносаркома, ангиосаркома, лимфосаркома, ретикулосаркома.
- Остеогенная саркома.
- Саркома мягких тканей.
- Лимфогранулематоз.
- Острый монобластный, лимфобластный и миелобластный лейкоз.
- Миеломная болезнь.
- Грибовидный микоз.
- Опухоль Юинга.
- Опухоль Вильмса.
- Неходжкинские лимфомы.
- Герминогенные опухоли.
- Аутоиммунные заболевания.
- Гиперчувствительность.
- Гипоплазия костного мозга.
- Тяжелые нарушения функции почек.
- Тромбоцитопения и лейкопения.
- Терминальные стадии онкологических заболеваний.
- Выраженная кахексия.
- Выраженная анемия.
- Беременность и кормление грудью.
При наличии заболеваний мочевыводящей системы, ветряной оспы, подагры, герпеса, а также, системных инфекционных заболеваний Циклофосфан необходимо использовать с осторожностью, применяя ограничения по дозе и длительности применения препарата.
Инструкция по применению
Циклофосфан – лекарственный препарат, выпускаемый в виде белого порошка. Он предназначен для внутривенного, внутримышечного применения, также его закладывают в полость рта. Обычно средство применяется по схеме 200 или 400 мг через день внутрь организма.
Внутренний прием представляет максимальное удобство, если терапия лекарством представит длительная. Циклофосфан обладает мощным иммунодепрессивным действием. Средство действует в основном на лимфоциты. Именно за счет этого порошок целесообразно использовать для лечения красной волчанки, неспецифического аортоартериита и ревматоидного артрита.
Учитывайте, что подобная терапия не проводится, если количество лейкоцитов не превышает 3.5 млрд./л.
Учитывайте, что во время лечения Циклофосфаном следует регулярно проверять химический состав крови. Если происходит стойкое снижение лейкоцитов и тромбоцитов, то прием средства прекращается. Если же диагностируется резко выраженная лейкопения, то больному производится переливание крови или кровяная масса. Дополнительно проводится лечение стимуляторами кроветворения и витаминными комплексами.
Способ применения напрямую зависит от показаний и локализации опухолевого образования. Инъекции препарата могут производиться внутривенно, внутримышечно, внутриплеврально или внутрибрюшинно.
Раствор вводится в/в, в/м, внутриплеврально и внутрибрюшинно — по 200 мг ежедневно, по 400 мг — через день или по 600 мг — через 2 дня. Курсовая доза — 8–14 г.
Поддерживающие дозы — по 100–200 мг 2 раза в неделю.
В процессе проведения лечения непременно должен осуществляться контроль показателей периферической крови. Как правило, во время основного курса терапии соответствующие анализы делают два раза в неделю. При поддерживающей терапии контроль картины периферической крови осуществляется один раз в неделю.
Побочные эффекты
Циклофосфан – лекарственное средство, которое достаточно часто вызывает побочные эффекты. Это связано с его мощным действием.
Нередко прием препарата вызывает следующие побочные эффекты:
- Тошнота, рвота, боль в области желудка;
- Снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
- Зуд, покраснение кожного покрова, изменение цвета ногтей, алопеция;
- Кардиотоксичность, сердечная недостаточность;
- Интерстициальный легочный фиброз;
- Нарушение сперматогенеза, аменорея;
- Крапивница, анафилактический шок;
- Покраснение лица, повышенная потливость, вторичные новообразования.
При применении лекарственного препарата могут возникать следующие побочные действия:
- Сердечная недостаточность, перикардит, миелодепрессия, кардиотоксичность, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, кровотечения и кровоизлияния, сердцебиение, прилив крови к лицу, геморрагический миоперикардит, анемия.
- Головная боль, головокружение, спутанность сознания, астения, нарушение зрения.
- Пневмонит, одышка, интерстициальный пневмосклероз.
- Сухость во рту, анорексия, стоматит, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, токсический гепатит, геморрагический колит, желтуха.
- Болезненное или затрудненное мочеиспускание, угнетение функции яичников, геморрагический цистит, отеки нижних конечностей, уретрит, фиброз и атипия клеток мочевого пузыря, гиперурикемия, гиперурикозурия, гематурия, нефропатия, некроз почечных канальцев, аменорея, азооспермия.
- Покраснение лица, зуд, алопеция, гиперпигментация ладоней и ногтей, внутрикожные кровоизлияния, сыпь, крапивница, отеки и боль в месте инъекции.
Циклофосфан также способен вызывать болевой синдром различной степени выраженности (боли в костях, суставах, спине), гипергликемию, лихорадку, озноб, микседему, повышение активности трансаминаз в крови, а также, анафилактоидные реакции.
Длительное применение препарата может привести к развитию инфекционных процессов.
Передозировка
Чтобы не допустить серьезных осложнений, стоит вовремя проводить проверку химического состава крови. Также необходимо делать все возможное для недопущения развития нейтропении – требуется постоянная профилактика инфекций.
Для более положительного воздействия на организм требуется постоянная профилактика цистита.
Особые указания
- Не рекомендуется применение у пациентов с ветряной оспой, с опоясывающим герпесом и прочими острыми инфекционными заболеваниями.
- С осторожностью применяют циклофосфамид у больных с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у людей, получавших противоопухолевую лучевую или химиотерапию.
- С осторожностью применяют у больных с нефролитиазом или подагрой в анамнезе, а также после адреналэктомии.
Чтобы не допустить негативных последствий после терапии Циклофосфаном, следует регулярно проводить исследование периферической крови. Во время основной терапии следует проводить анализ 2 раза в неделю, во время поддерживающей – 1. Если концентрация лейкоцитов снижается до 200/мкл и тромбоцитов – до 100000/мкл – терапию следует прекращать.
Учитывайте, что, если Циклофосфаном принимается в больших дозах, то для профилактики развития геморрагического цистита назначают уромитексан. Также не забывайте выпивать как можно больше чистой воды.
Чтобы избавиться от неопухолевых патологий, следует крайне аккуратно проводить терапию. Особенно это важно в том случае, если лечение проводится на протяжении длительного срока. На время лечения следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков.
О применении данного лекарства обязательно должен знать анестезиолог. Активные компоненты сказываются на нервных окончаниях.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном использовании циклофосфамид может усиливать действие гипогликемических препаратов.
- Совместное применение с аллопуринолом может привести к усилению миелотоксичности.
- При сочетанном применении с даунорубицином, цитарабином или доксорубицином возможно усиление кардиотоксического воздействия.
- При одновременном применении циклофосфамида с ловастатином возрастает риск острой почечной недостаточности и острого некроза скелетных мышц.
- При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности.
- При сочетанном применении с иммунодепрессантами повышается риск возникновения инфекций и вторичных опухолей.
- Лекарственные средства, являющиеся индукторами микросомальных ферментов, вызывают повышенное образование активных метаболитов циклофосфамида, что приводит к усилению его действия.
Из-за того, что Циклофосфан обладает мощным воздействием на организм, стоит придерживаться ряда специфических мер. Они позволят не допустить возникновения опасных последствий.
Помните о следующих предприсаниях:
- Циклофосфан значительно повышает активность гипогликемических ЛС;
- При одновременном приеме Циклофосфана и аллопуринола происходит более ярко выраженная миелодепрессия;
- Если принимать данное лекарство вместе с колхицином, пробенецидом, сульфинпиразоном, необходимо корректировать дозу противоподагрических лекарственных средств;
- Если принимать урикозурические противоподагрические лекарства, значительно повышается вероятность развития нефропатии;
- Рубромицин и адриамицин во время такой терапии значительно повышают свою кардиотоксичность;
- Одновременная терапия цитарабина и Циклофосфамида может привести к кардиомиопатии и даже смертельному исходу;
- Если принимать Циклофосфан вместе с ловастатином может произойти острый некроз скелетных мышц и острая почечная недостаточность;
- Хлорпромазин и трициклические антидепрессанты значительно повышают эффект от лекарственного средства;
- При проведении лучевой терапии существует вероятность аддитивного угнетения функции костного мозга.
Лекарственное взаимодействие
В 5 мл раствора для инъекций содержится 100 мг циклофосфамида.
Циклофосфан обладает выраженным противоопухолевым действием, а также, иммунодепрессивным эффектом. Его активный компонент циклофосфамид представляет собой алкирующее соединение, которое после попадания в организм распадается непосредственно в клетках опухолевого образования. Циклофосфамид уничтожает нуклеофильные центры белковых молекул, блокирует митотическое деление и подавляет синтез ДНК и РНК в клетках опухоли.
Данный лекарственный препарат применяется при химиотерапии и обладает достаточной эффективностью при лечении онкологических заболеваний.
Отзывы
Марина, 48 лет «Несколько лет назад у меня обнаружили грибовидный микоз. Мне назначили сразу другое лекарство, но оно не пошло мне – возникли серьезные побочные эффекты. Справиться с подобным состоянием мне помог Циклофосфан. За два месяца постоянного использования размер новообразования значительно уменьшился. Кроме того, я стала чувствовать себя гораздо лучше.»
Игорь, 29 лет «Не могу понять, в какой момент у меня обнаружили хронический лейкоз. Мне провели множественные исследования, после чего назначили терапию Циклофосфаном. Принимал я его долго, несколько месяцев. За этот срок удалось ввести болезнь в стадию ремиссии. Раз в год мне назначают профилактический прием данного лекарства. Конечно, во время терапии у меня имеется некоторое недомогание, но все вполне терпимо.»
При беременности и грудном вскармливании
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие циклофосфамида. Циклофосфамид противопоказан при беременности.
” alt=””>
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.