Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в форме капсул: желатиновые твердые, размер №1, голубого цвета, с маркировкой черного цвета Dr. REDDY’S – на крышечке, и маркировкой белого цвета Movagain – на корпусе. Внутри капсулы содержится гранулированный порошок желтого цвета. Препарат расфасован в ламинированные полиэтиленом алюминиевые стрипы по 10 капсул, в пачке из картона по 3 или 6 стрипов.
В состав 1 капсулы входят:
- активное вещество: диацереин – 50 мг;
- вспомогательные вещества: моногидрат лактозы – 222,5 мг, натрия кроскармеллоза – 18 мг, коллоидный диоксид кремния – 3 мг, гипромеллоза 3 cps – 3 мг, стеарат магния – 1,5 мг;
- капсула: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, лаурилсульфат натрия, диоксид титана (Е171), синий патентованный краситель (Е131), краситель азорубин (Е122), вода, желатин;
- чернила: черные – этанол, шеллак, изопропанол, бутанол, оксид черный краситель железа (Е172), макрогол, концентрированный раствор аммиака; белые – этанол, шеллак, изопропанол, титана диоксид, концентрированный раствор аммиака, полисорбат-80.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диацетилированное производное реина и производное антрахинолина, метаболизируется до активного метаболита реина, чем снижает активность интерлейкина-1, который играет особую роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Сдерживает действие иных цитокинов (включая ФНО альфа, интерлейкин-6). Оказывает действие спустя 2–4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) быстрое, биодоступность при совместном приеме с пищей повышается на 25%.
Время достижения наибольшей концентрации (Tcmax) – 144 минуты. При разовом приеме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) – 3,15 мг/л, при неоднократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, Cmax увеличивается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с альбумином (белками) достигает 100%. Рейн проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Период полувыведения (Т1/2) – 255 минут. Выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%) и в виде сульфата (20%).
Противопоказания
- первичный остеоартроз;
- вторичный остеоартроз.
- непереносимость лактозы;
- недостаточность лактазы;
- нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- высокая чувствительность к компонентам препарата (также к антрахиноновым медикаментам);
- возраст до 18 лет.
С осторожностью препарат применяют при раздражении нижних отделов кишечника и при почечной недостаточности в хронической форме.
Передозировка
Согласно инструкции, Диацереин применяется перорально (внутрь) после еды, капсулу следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Применяют по одной капсуле (50 мг) два раза в день (утром и вечером).
В течение первых двух недель при приеме препарата может наблюдаться ускорение транзита в кишечнике, в этом случае лечение следует начинать с одной капсулы в день. Принимать ее необходимо вечером, одновременно с пищей, на протяжении четырех недель, затем дозу повышают до двух капсул (100 мг) в день.
Курс лечения – не менее четырех месяцев.
При передозировке могут наблюдаться такие симптомы, как слабость и диарея.
При выраженной диарее необходим мониторинг электролитного состава плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Основные побочные эффекты приема диацереина связаны с его влиянием на пищеварительный тракт: лекарство снижает выработку слизи, защищающей слизистые оболочки от агрессивных пищеварительных соков и уменьшает скорость прохождения пищи в нижние отделы ЖКТ. Все это может приводить к скорому появлению таких симптомов, как боль и чувство тяжести в животе, жидкий стул, тошнота, изредка рвота. Для предотвращения этих явлений рекомендуется принимать диацереин после плотного приема пищи или запивать его теплым молоком.
Могут наблюдаться реакции аллергического характера: крапивница, атопический дерматит, обострение бронхиальной астмы, редко — анафилактический шок. В случае выраженных аллергических реакций следует заменить текущий препарат на его аналог. Когда аллергические проявления выражены слабо, прибегают к параллельному назначению антигистаминных лекарств (диазолин, лоратадин, кетотифен).
Средство нельзя применять беременным и кормящим женщинам, подросткам до 18 лет. Необходимо соблюдать осторожность лицам с заболеваниями желудка, кишечника, печени, почек: таким пациентам следует снизить стартовую дозу и регулярно проходить обследование, которое назначает лечащий врач. Оно может включать анализ крови, мочи или функциональные пробы печени.
- пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, общее недомогание;
- аллергические реакции: сыпь, зуд.
Нечасто отмечается интенсивное окрашивание мочи (зависит от рН) от коричневого до желтого цвета (отсутствует клиническое значение, не требует снижения дозы или отмены препарата).
Антациды способствуют уменьшению абсорбции препарата. При одновременном приеме с медикаментами, которые влияют на микрофлору кишечника (включая антибиотики), а также с веществами, которые изменяют качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), частота побочных эффектов со стороны кишечника повышается.
Лекарственные препараты, в состав которых входят гидроксид алюминия и/или гидроксид магния, уменьшают биодоступность диацереина.
Не рекомендуется единовременное применение слабительных средств.
Особые указания
До наступления терапевтического эффекта возможно комбинирование с анальгезирующими лекарственными средствами (включая, нестероидные противовоспалительные препараты). Необходим периодический мониторинг показателей крови, функциональных проб мочи, печени. При ухудшении функции почек требуется уменьшить дозу препарата.
Действие препарата на быстроту психомоторных реакций и сосредоточенность внимания при управлении автотранспортом и других теоретически опасных занятиях маловероятно.
Лекарственное взаимодействие
” alt=””>
Препарат Диафлекс производит румынская компания «Ромфарм». Его уникальность состоит в том, что в его состав входит также дополнительный укрепляющий суставы компонент — хондроитина сульфат. Это вещество в норме входит в состав внутрисуставной жидкости. Поэтому Диафлекс не только снимает воспаление, но и восстанавливает нормальную консистенцию суставной смазки. Цена колеблется от 900 до 1200 руб.
Торговые названия
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Артрокер | 0.0346 |
Артродарин® | 0.0123 |
Диафлекс Ромфарм | 0.0074 |
Диацереин | 0.0019 |
Диартрин | 0.0017 |
Диацереин-Мак | 0.0005 |
Мовагейн |