Передозировка
действующее вещество: аллопуринол;
1 таблетка содержит аллопуринола 100 мг или 300 мг
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
Вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразная, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленгликоль, кросповидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Симптомы. После однократного приема 20 г у одного пациента наблюдались такие симптомы как тошнота, рвота, диарея и головокружение. У другого пациента доза 22,5 г аллопуринола не повлекла нежелательных эффектов. После длительного приема 200-400 мг аллопуринола в сутки у пациентов с нарушениями функции почек описаны тяжелые симптомы интоксикации (кожные реакции, лихорадка, гепатит, эозинофилия и обострения почечной недостаточности).
При подозрении на передозировку, особенно при одновременном приеме 6-меркаптопурину и азатиоприна, можно промыть желудок, вызвать рвоту или принять активированный уголь и фосфат натрия, если после приема препарата прошло не более 1:00.
Лечение. ОСОБЫЕ. В случае необходимости — гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
В продаже можно найти препарат в двух видах: «Аллопуринол» 100 и 300. В составе:
- 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол или аллопуринол – в дозировке 100 или 300 мг.
- Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозу, крахмал, поливидон, тальк, натрия амилопектина гликолят.
Препарат «Аллопуринол» имеет более 14 аналогов. А это означает, что пациенты, которым данное средство назначил врач, имеют право выбора. К основным показаниям для приема всех приведенных ниже препаратов относят не только лечение подагры, но и чрезмерное скопление в крови мочевой кислоты (гиперурикемия) самого разнообразного генеза.
Также к показаниям относят сочетание подагры с уратной нефропатией, почечной недостаточностью, нефролитиазом. Еще одним показанием считается повышенное образование уратов в связи с наличием ферментных нарушений. Помимо терапии, данное лекарственное средство может быть применено также для профилактики нефропатии во время лечения раковых заболеваний, а также полного лечебного голодания.
Для каждой формы есть свои побочные эффекты, которые не слишком много и их проявления достаточно редки, но о них необходимо знать. К примеру, наиболее распространенные: повышенная утомляемость, диарея, слабость, облысение, нарушение состава крови. Это подтверждает к препарату «Аллопуринол» инструкция.
Лекарственная форма
Таблетки.
для таблеток по 100 мг таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской с одной стороны;
для таблеток по 300 мг таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и насечкой с одной стороны.
6-меркаптопурин и азатиоприн. При одновременном приеме аллопуринола с 6-меркаптопуры-ном или азатиоприн дозы последних следует снижать до 25%, поскольку метаболизм этих препаратов замедляется в связи с ингибированием ксантиноксидазы, а их эффект пролонгируется.
Видарабина (аденина арабинозид). При одновременном применении аллопуринола с видарабина пролонгируется период полувыведения последнего из плазмы, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью во избежание возможного усиления токсических эффектов.
Салицилаты и препараты, способствующие выведению мочевой кислоты. Эффективность аллопуринола может снижаться при одновременном применении с препаратами, которые способны выводить мочевую кислоту (сульфинпиразоном, пробенецидом, бензбромароном или салицилатами).
Аллопуринол замедляет выведение пробенецида .
Хлорпропамид. При нарушении функции почек, особенно при одновременном применении с аллопуринолом может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, что требует снижения дозы.
Антикоагулянты (производные кумарина). Может усилиться эффект варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина, поэтому нужен частый контроль коагуляции крови, а также снижение дозы антикоагулянтов.
Фенитоин. Аллопуринол может подавлять метаболизм фенитоина в печени, однако клиническое значение этого взаимодействия не подтверждено.
Теофиллин, кофеин. В высоких дозах аллопуринол ингибирует метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина и кофеина. В начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови.
Ампициллин / амоксициллин. При одновременном применении аллопуринола с ампициллином или амоксициллином вероятность возникновения кожных аллергических реакций (сыпь), поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.
Цитостатики. При применении аллопуринола с цитостатиками (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) наблюдалось усиленное угнетение функции костного мозга, поэтому у таких пациентов показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.
Циклоспорин. При применении с аллопуринолом может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови и увеличиваться его токсичность.
Диданозин. Не рекомендуется одновременное применение с аллопуринолом, поскольку наблюдалось почти двойное увеличение C max и показателей AUC для диданозина.
Каптоприл. Одновременное применение аллопуринола и каптоприла может повысить риск кожных реакций, особенно при хронических заболеваниях почек.
При каких заболеваниях назначается?
Препарат «Аллопуринол» назначается при:
- подагре;
- почечнокаменной болезни;
- лимфосаркоме, остром лейкозе,
- хроническом миелолейкозе;
- травматических повреждениях;
- цитостатической и лучевой терапии;
- синдроме Леша-Ниена;
- массивной глюкокортикоидной терапии;
- мочекислой нефропатии.
В начале курса назначают минимальную дозу – 100 мг, чтобы выявить к средству «Аллопуринол» побочные действия и возможные осложнения. Если никаких негативных реакций не будет, то дозировка препарата рассчитывается по мочевой кислоте в крови. После чего ее ступенчато по 100 мг повышают.
Фармакологическая группа
Препараты, подавляющие образование мочевой кислоты.
Код АТХ М04А А01.
Фармакологические.
Аллопуринол и его основной метаболит оксипуринол нарушают синтез мочевой кислоты, проявляют уростатични свойства, основанные преимущественно на способности подавлять фермент ксантиноксидазы, что катализирует окисление гипоксантина до ксантина и ксантина — в мочевой кислоты, что приводит к уменьшению концентрации мочевой кислоты и способствует растворению уратов.
Фармакокинетика.
Аллопуринол быстро всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта. После приема внутрь аллопуринол обнаруживается в плазме крови через 30-60 минут. Биодоступность составляет 67-90%.
Максимальная концентрация аллопуринола и его метаболита оксипуринола в плазме крови достигается соответственно через 1,5 часа и через 3-5 часов после приема. Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови. Объем его распределения составляет примерно 1,3 л / кг.
Аллопуринол быстро (период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа) окисляется через ксантиноксидазы и альдегидоксидазы к оксипуринола, который также является мощным ингибитором ксантиноксидазы, однако период полувыведения метаболита может длиться от 13 до 30 часов. С учетом длительного периода полувыведения оксипуринола в начале терапии может иметь место его постепенное накопление до достижения равновесной концентрации в плазме крови.
Аллопуринол выводится почками, причем менее 10% выводится в неизмененном виде. Примерно 20% аллопуринола выводится с калом. Оксипуринол выводится с мочой в неизмененном виде после канальцевой реабсорбции.
Нарушение функции почек приводит к удлинению периода полувыведения оксипуринола, поэтому пациентам с почечной недостаточностью необходимо придерживаться рекомендаций по дозировке.
Побочные реакции
В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры.
Побочные реакции чаще всего проявляются при почечной и / или печеночной недостаточности или при одновременном применении с ампициллином или амоксициллином.
Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, фурункулез, отек Квинке, обесцвечивание волос.
- Читайте также:
Самые кожные реакции (примерно 4%) возникают в любой период лечения и могут проявляться в виде пурпуроподибного, макулопапулезного, скваматозной или эксфолиативного высыпания.
При возникновении этих реакций прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг в сутки). В случае необходимости дозу можно постепенно повышать. При повторном проявлении кожных высыпаний прием препарата необходимо прекратить, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности замедленного типа, сопровождающиеся лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфома, артралгией, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией, отклонением от нормы показателей функциональных проб печени (обратимое повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы) острый холангит и ксантиновые камни; анафилактический шок.
Со стороны печени: нарушение функции печени от асимптоматической повышение показателей функции печени до гепатита (включая некроз печени и гранулематозный гепатит).
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея гематемезис, стеаторея, стоматит.
Со стороны кровеносной системы: тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью изменения показателей крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитоз и эозинофилия), истинная эритроцитарная аплазия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: стенокардия.
Со стороны нервной системы: атаксия, периферический неврит, нарушение вкусовых ощущений, кома, головная боль, нейропатия, паралич, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия.
Метаболические нарушения: сахарный диабет, гиперлипидемия.
Со стороны психики: депрессия.
Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, импотенция, бесплодие.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, уремия.
Со стороны органов зрения: катаракта, дегенерация сетчатки, нарушения зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная боль.
Общие нарушения: общее недомогание, астения, отеки.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
У препарата «Аллопуринол» побочные действия проявляются:
- анемией, агранулоцитозом, лейкоцитозом, тромбоцитопенией;
- повышением АД, брадикардией, перикардитом;
- острой почечной недостаточностью, протеинурией, снижением потенции, периферическими отеками;
- снижением зрения, потерей или извращением вкусовых ощущений, амблиопией;
- тошнотой, рвотой, диареей, холестатической желтухой;
- невропатией, головной болью, сонливостью, депрессией;
- аллергическими реакциями.
Противопоказания
Взрослые. Лечение всех форм гиперурикемии, которые не контролируются диетой, с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови в пределах 535 мкмоль / л (9 мг / 100 мл) и выше; заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, в частности подагра, уратная нефропатия и уратная мочекаменная болезнь;
Таблетки по 100 мг
Дети и подростки с массой тела ≥ 15 кг:
- вторичная гиперурикемия различного происхождения;
- уратная нефропатия, возникшая в результате лечения лейкемии;
- врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Нихана (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.
Таблетки по 300 мг
Особенности применения
При появлении реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезные экзантему, аллопуринол следует немедленно отменить и не назначать его повторно.
Наличие у пациентов, которые лечатся аллопуринолом, аллели HLA-B * 5801 (генетический маркер) ассоциируется с риском развития аллергических реакций. Частота наличии этого генетического маркера в различных этнических группах значительно отличается (они есть у 20% этнической группы Китая ханьцев, у 12% населения Кореи, 1-2% японцев и представителей европеоидной расы).
Такие пациенты должны быть проинформированы о необходимости прекращения лечения при появлении первых симптомов синдрома гиперчувствительности.
При наличии в почечных лоханках больших камней мочевой кислоты нельзя исключать, что при лечении аллопуринолом часть камней может раствориться и попасть в мочевой пузырь, что может в дальнейшем вызвать закупорку мочеточника.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных относительно применения аллопуринола в период беременности. Поскольку аллопуринол влияет на метаболизм пурина, а потенциальный риск для человека неизвестен, аллопуринол не рекомендуется применять в период беременности.
Аллопуринол проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
До выяснения индивидуальной реакции на аллопуринол необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения, сонливости и атаксии.
Взрослые.
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Для уменьшения риска возникновения побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола 1 раз в сутки и повышать дозировку только в случае, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно.
Рекомендуются следующие режимы дозирования
при легких состояниях — от 100 до 200 мг в сутки
при умеренно тяжелых состояниях — от 300 до 600 мг в сутки
при тяжелых состояниях: от 700 до 900 мг в сутки.
Если суточная доза аллопуринола превышает 300 мг, ее следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг однократно).
При расчете дозы препарата на массу тела пациента необходимо применять дозы 2-10 мг / кг массы тела в сутки.
Дети и подростки с массой тела ≥ 15 кг.
Суточная доза аллопуринола составляет 10 мг / кг массы тела, разделенная на 3 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг. Применять таблетки по 100 мг.
Дети и подростки с массой тела ≥ 45 кг.
Суточная доза аллопуринола составляет 10 мг / кг массы тела, разделенная на 3 приема. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Пациенты пожилого возраста.
Из-за отсутствия официальных данных по применению аллопуринола этой категории пациентов рекомендуется применять самые низкие терапевтически обоснованные дозы. Следует учитывать возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при нарушении их функции возможна передозировка, если доза не была подобрана правильно.
При тяжелом нарушении функции почек максимальная суточная доза составляет 100 мг. Возможно применение однократной дозы 100 мг с интервалом более суток (каждые 2-3 суток).
При необходимости повышения дозы необходимо контролировать сывороточный уровень оксипуринола, который не должен превышать 15,2 мкг / мл.
|
100 мг или 100 мг каждые 2-3 суток |
При гемодиализе после каждого сеанса (2-3 раза в неделю) применять 300-400 мг аллопуринола.
Пациенты с нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы. В начале лечения рекомендуется осуществлять периодический контроль показателей функциональных проб печени. Таблетки по 300 мг не следует назначать этим пациентам за высокого содержания действующего вещества. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, вместе с большим количеством жидкости.
Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания. С целью предупреждения образования оксалатных и уратных камней и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев необходима долговременная терапия. При вторичной гиперурикемии рекомендуется проведение краткосрочного лечения в соответствии с продолжительностью повышение уровня мочевой кислоты.
Дети. Препарат не применять детям с массой тела {amp}lt;15 кг. Таблетки по 300 мг не применять детям с массой тела {amp}lt;45 кг.
«Аллупол»
«Аллупол» является еще одним аналогом «Аллопуринола», также выпускаемым в таблетках и имеющим такое же международное название и активное вещество. Но перед тем как производить замену одного препарата другим, следует проконсультироваться со специалистом. Минимальной суточной дозой считается 100-200 мг препарата, а максимальной – 900 мг.
«Зилорик»
«Зилорик» является дженериком, иностранным аналогом «Аллопуринола». Его стоимость превышает цену отечественных препаратов в несколько раз, хотя состав и показания к применению полностью совпадают с российским препаратом. Начальная дозировка обычно не превышает 300 мг для легкой степени заболевания, 600-800 мг назначают при тяжелой стадии.
Существуют и другие аналоги препарата «Аллопуринол».
«Милурит»
«Милурит» является достаточно популярным иностранным заменителем оригинального лекарства, однако его достаточно сложно найти в аптеках.
Аналоги для лечения подагры: «Санфипурол», «Аллозим», «Ремид», «Аллопин», «Пуринол», «Аллопуринол Никомед», «Апо-Аллопуринол», «Аллопуринол-Тева», «Аллупол», «Аллопуринол-Эгис».
Стоимость препаратов зависит от количества таблеток в упаковке и дозировки, но в среднем она составляет от 65 до 150 рублей. Одна из самых покупаемых и часто назначаемых дозировок — 100 мг. Но пациентам с прогрессирующим заболеванием или его тяжелой формой, покупка средства невыгодна, поскольку дозировка его слишком мала, и для получения необходимого количества действующего вещества в 600-900 мг нужно будет сразу выпивать по 6-9 таблеток, а это крайне неудобно.
Назовем еще несколько аналогов «Аллопуринола».
В списке заменителей есть известный препарат «Аллопуринол-Эгис», выпускаемый в Венгрии фармацевтической компанией Egis. Этот производитель считается лидером по производству средств для лечения подагры.
Популярным производителем дженериков является фармацевтическая компания Германии «Сандоз», выпускающая лекарственные средства, которые ничем не отличаются по составу от оригинальных.
Еще одним всемирно известным производителем дженериков является компания «Тева», выпускающая дешевые аналоги оригинальных препаратов.
«Колхицин»
Препараты, сходные по действию с «Аллопуринолом» и используемые в качестве его заменителя, но не являющиеся при этом его аналогами, представлены ниже.
Для современной медицины «Колхицин» является одним из лучших препаратов, которые используются для лечения подагры. Разберемся, что лучше – «Колхицин» или «Аллопуринол»?
«Колхицин» действует как обезболивающее, нейтрализует в тканях образование солевых отложений и минимизирует в зоне поражения миграцию лейкоцитов. Лекарство имеет растительную основу, в качестве основного компонента содержит осенний безвременник, а потому его можно применять не только для лечения, но и для профилактики.
Пациенты переносят его достаточно хорошо. Эффективность лекарства зависит от правильности приема. Максимальная дозировка не должна составлять больше 10 таблеток в сутки. Курс лечения завершается по назначению врача и после достижения нужного результата. «Колхицин» нельзя принимать пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, с гиперчувствительностью к какому-либо компоненту препарата.
Также с осторожностью следует принимать препарат при беременности и только после консультации со специалистом. Побочные эффекты и передозировка лекарства могут вызывать диарею и рвоту. Если же у пациента появляются нетипичные побочные эффекты, следует незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат нельзя принимать долгое время, поскольку это чревато угрозой развития лейкопении и анемии.
«Фулфлекс»
В последнее время «Фулфлекс» является достаточно популярным препаратом. Выпускают его в 2 формах – таблетки и крем — что позволяет лечить болезнь как снаружи, так и изнутри. Лекарство относится к средствам, имеющим краткосрочное действие и оказывающим противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Другие заменители
Временно купировать приступы подагрического артрита можно при помощи «Вольтарена». Одновременный прием таблеток и мази помогает достичь максимального эффекта. В первый день препарат принимают в дозировке 200 мг, а затем по 150 мг в день, а мазью растирают больной сустав 2 раза в сутки.
Похожее действие оказывают диклофенак и ибупрофен, снижающие температуру, снимающие боль, отечность и воспаление. Такую же схему приема используют для «Напроксена». Все эти препараты запрещены к использованию во время беременности.
Насколько эффективным будет лечение, зависит от продолжительности приема и соблюдения норм дозировки. Было бы неосмотрительно прекратить терапию после исчезновения симптомов. Даже после купирования боли препарат необходимо продолжить принимать до конца курса. При соблюдении схемы можно довольно результативно справиться с заболеванием, навсегда забыв о боли.
Нами были рассмотрены аналоги к препарату «Аллопуринол», цена, отзывы, инструкция по применению.
