Уколы и таблетки Мексидол: инструкция по применению, цена, отзывы врачей. Показания к применению, аналоги – Medside.ru

Состав

В состав препарата в форме раствора для инъекций входит этилметилгидроксипиридина сукцинат в качестве активного вещества (50 мг на 1 мл) и вспомогательные компоненты:

• натрия метабисульфит;
• вода для инъекций.

В состав одной таблетки Мексидол входят 125 мг действующего вещества этилметилгидроксипиридина сукцината, а также ряд вспомогательных компонентов:

• лактозы моногидрат;
• натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармелоза натрия);
• магния стеарат.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrighttr

Каждая таблетка покрыта оболочкой белого или кремово-белого цвета, состоящей из:

• опадрая II белого (макрогол полиэтиленгликоль);
• поливинилового спирта;
• талька;
• диоксида титана.

Форма выпуска

Препарат Мексидол имеет две формы выпуска: в ампулах и в таблетках.

Мексидол в ампулах предназначен для инфузий и внутримышечных инъекций. Раствор выпускается в ампулах из бесцветного или светозащищенного стекла, на которых точка разлома обозначена синим цветом или же белым цветом и тремя маркировочными кольцами, верхнее из которых желтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного.

Ампулы имеют емкость 2 или 5 мл и упакованы по 5 штук в контурные ячейковые упаковки. Картонная упаковка комплектуется 1 или 2 контурными упаковками, а также инструкцией по медицинскому применению препарата.

Для стационаров больниц раствор Мексидол упаковывается по 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок.

Одна таблетка препарата Мексидол имеет массу 125 мг и предназначена для приема внутрь. Таблетки выпускаются упакованными по 10 штук в контурные ячейковые упаковки из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги или же по 90 штук в пластиковых банках, изготовленных из пищевой пластмассы.

Для стационаров медицинских учреждений таблетки выпускаются в пластиковых банках, изготовленных из пищевой пластмассы, по 450 или по 900 штук в каждой.

Описание препарата в форме раствора для инъекций

Мексидол в ампулах имеет вид прозрачной жидкости, которая может быть как бесцветной, так и слегка желтоватой.

Описание таблетированной формы Мексидола

Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, покрыты оболочкой, цвет которой может варьироваться от белого до белого с чуть кремовым оттенком.

Побочные действия Мексидола

Лекарство Мексидол принадлежит к фармакологической группе средств, воздействующих на нервную систему.

Препарат характеризуется:

• антиоксидантным;
• противогипоксическим;
• мембраностабилизирующим;
• ноотропным;
• анксиолитическимсвойствами.

Кроме того, он оказывает выраженное стресс-протективное действие (то есть повышает резистентность организма к стрессу), способствует улучшению памяти, обладает способностью предупреждать или купировать приступы судорог, а также снижает концентрации отдельных фракций липидов (в частности, липопротеинов низкой плотности) в различных тканях и жидкостях организма.

Препарат характеризуется хорошей переносимостью и довольно редко провоцирует те или иные нежелательные эффекты.

Побочные действия, которые в ряде случаев могут отмечаться после приема Мексидола в форме раствора:

• приступы тошноты;
• повышенная сухость слизистой оболочки в ротовой полости;
• повышенная сонливость;
• симптомы аллергии.

К побочным эффектам, потенциально возможным после приема таблеток Мексидол, относят:

• Индивидуальные реакции диспептического характера, которые проявляются в виде болезненных ощущений или дискомфорта в области желудка, отрыжки, тошноты, изжоги, вздутия живота, чувства распирания в животе,неустойчивого стула и т.д..
• Индивидуальные реакции диспепсического характера, которые выражаются в виде сильного метеоризма, урчания в кишечнике, расстройств аппетита, общей слабости, вялости и т.д..
• Индивидуальные аллергические реакции.

Также препарат иногда повышает или понижает артериальное давление, провоцирует эмоциональную реактивность, дистальный гипергидроз, нарушения координации и процесса засыпания.

Препарат совместим со всеми лекарственными средствами, которые используются для лечения соматических заболеваний.

При одновременном употреблении с производными бензодиазепина, антидепрессивными, нейролептическими, транквилизирующими, противосудорожными (например, карбамазепином) и противопаркинсоническими(леводопой) препаратами усиливает их действие на организм.

Это позволяет существенно сократить дозы последних, а также снизить вероятность развития и выраженность нежелательных побочных эффектов (для чего и назначают Мексидол отдельным категориям пациентов).

Препарат снижает выраженность токсических эффектов этанола.

Пирацетам в качестве активного компонента входит в состав препарата Ноотропил, который применяется для улучшения когнитивных (познавательных) процессов головного мозга.

Совместное назначение Ноотропила и Мексидола позволяет добиться лучших результатов в повышении умственных способностей у детей, восстановлении пациентов после перенесенных ишемического инсульта или комы, лечении хронического алкоголизма, психоорганического синдрома (в том числе и у пациентов преклонного возраста со сниженной памятью, лабильностью настроения, поведенческими расстройствами) и т.д..

Следует, однако, отметить, что в противоположность ноотропным препаратам (и, в частности, Ноотропила) Мексидол не оказывает активирующего действия на организм, не провоцирует нарушений сна и повышения судорожной активности.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

По своей же терапевтической эффективности он значительно превосходит Пирацетам.

Мексидол и Актовегин обладают сходным механизмом действия, поэтому нередко их назначают в сочетании друг с другом. Однако, поскольку Актовегинпроизводится из телячьей крови, он несколько чаще, чем Мексидол, провоцирует те или иные побочные эффекты.

Актовегинна молекулярном уровне ускоряет процессы утилизации кислорода и глюкозы, повышая тем самым устойчивость организма к условиям гипоксии и способствуя повышению энергетического метаболизма.

Являясь мощным антигипоксантом, Актовегин назначается при сахарном диабете, черепно-мозговых травмах, после инсульта, при склерозе, церебральной недостаточности, нарушениях периферического и венозного кровообращения и т.д.

В качестве активного компонента Кавинтона используется Винпоцетин, который синтезируют из винкамина — алкалоида многолетнего растения барвинок малый. Вещество обладает способностью расширять сосуды, улучшать кровообращение головного мозга, оказывает выраженный антиагрегационныйи антигипоксическийэффект.

Кроме того, Винпоцетинспособен воздействовать на процессы обмена веществ, протекающие в тканях головного мозга, и уменьшает агрегацию (или, иными словами, слипание) тромбоцитов, улучшая тем самым ее реологические свойства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологические свойства Мексидола обусловлены активностью входящего в его состав этилметилгидроксипиридина сукцината.

Согласно Википедии это вещество относится к категории лекарственных средств, предотвращающих или замедляющих процессы перекисного окисления мембранных липидов в клетках.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат принадлежит к классу 3-оксипиридинов и является производным пиридина общей формулы C5H4_nN(OH)n.

Вещество имеет вид бесцветных кристаллов, которые характеризуются способностью с легкостью растворяться в этаноле и ацетоне, умеренно растворяться в воде и ограниченно — в диэтиловом эфире, бензоле и лигроине.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината определяется его антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами.

Действуя как антиоксидант, он замедляет и подавляет цепные окислительные реакции, в которых принимают участие активные свободные радикалы, представленные перекисными (RO2*), алкоксильными (RO*) и алкильными (R*) формами кислорода.

Благодаря этому на фоне применения Мексидола:

• повышается активность антиоксидантного ферментасупероксиддисмутазы (СОД);
• повышаются показатели соотношения белков и липидов;
• снижаются показатели вязкости клеточных мембран и, соответственно, увеличивается их текучесть.

Препарат регулирует и нормализует показатели активности мембраносвязанных ферментов (в частности, главного фермента холинергической системы ацетилхолинэстеразы, фермента класса лиаз аденилатциклазы и кальций-независимой ФДЭ (фосфодиэстеразы)), а также показатели активности рецепторных комплексов (например, комплекса ГАМК-бензодиазепиновых рецепторов).

Как результат:

• у мембраносвязывающих ферментов и рецепторных комплексов повышается способность связываться слигандами;
• поддерживаются нормальные показатели структурно-функциональной организации биологических мембран;
• нормализуются процессы транспорта нейромедиаторов;
• улучшаются показатели синаптической передачи нейромедиаторов.

Таблетки и уколы Мексидола позволяют повысить сопротивляемость организма влиянию различных агрессивных факторов и патологических состояний, связанных с дефицитом кислорода.

Препарат эффективно устраняет симптомы, вызванные кислородным голоданием, шоковым состоянием, ишемией, нарушениями кровообращения мозга, а также симптомы общего отравления организма лекарственными препаратами (в частности, средствамиантипсихотического действия) или алкоголем.

После курса лечения Мексидолом (внутривенно, внутримышечно или перорально):

• повышается содержание дофамина в головном мозге;
• нормализуется течениеметаболических процессов в головном мозге;
• нормализуется мозговое кровоснабжение;
• улучшается микроциркуляция крови;
• улучшаются реологические параметры крови;
• снижается агрегация тромбоцитов;
• стабилизируются мембраны постклеточных структур крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе;
• снижаются показатели содержания общего холестерина;
• снижаются показатели содержания ЛПНП;
• снижается выраженность симптомов панкреатогенной токсемии (общего отравления крови);
• уменьшается выраженность синдрома эндогенной интоксикации, обусловленной острым панкреатитом;
• усиливается компенсаторная активность аэробногогликолиза;
• в условиях кислородного голодания снижается степень ингибирования окислительных процессов в цикле трикарбоновых кислот (цикле Кребса);
• увеличивается содержание аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфорной кислоты (креатинфосфата);
• активизируется синтез энергии клеточными митохондриями;
• стабилизируются клеточные мембраны;
• нормализуется течение процессов метаболизма в пораженных ишемией участках миокарда;
• уменьшается площадь зоны некроза;
• восстанавливается и улучшается электрическая активность сердца и его сократимость (у пациентов с сердечной дисфункцией обратимого типа);
• увеличивается кровоток в пораженных ишемией участках миокарда;
• уменьшается выраженность последствий реперфузионного синдрома, обусловленного острой коронарной недостаточностью.

Лечение препаратом Мексидол в/в или в/м позволяет сохранить ганглионарные клетки, а также нервные волокна чувствительных клеток сетчатой оболочки глаза пациентам с прогрессирующими формами нейропатии, вызванной ишемической болезнью и гипоксией.

При этом у больных отмечается существенное повышение функциональной активности сетчатой оболочки глаза и зрительного нерва, повышается острота зрения.

Антистрессорный эффект от лечения таблетками Мексидол выражается в виде:

• нормализации поведения после перенесенного стресса;
• исчезновения симптомов соматовегетативных расстройств;
• нормализации циклов сна и бодрствования;
• восстановления (частичного или полного) нарушенных способностей к обучению;
• восстановления памяти;
• уменьшения выраженности дистрофических и морфологических изменений в различных отделах головного мозга.

Также Мексидол является средством, эффективно устраняющим симптомы, которые возникают при абстинентных состояниях.

Он снимает проявления интоксикации, обусловленной алкогольной абстиненцией (как неврологического характера, так и нейротоксические), восстанавливает поведенческие нарушения, нормализует вегетативные функции, снимает или уменьшает выраженность нарушений когнитивных функций, спровоцированных длительным употреблением алкоголя или резким отказом от него.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции действующее вещество Мексидола определяется в плазме крови еще на протяжении четырех часов. Время, в течение которого достигается максимальная плазменная концентрация, составляет от 0,45 до 0,5 часа.

Мексидол достаточно быстро абсорбируется из кровяного русла в различные ткани и органы и так же быстро выводится из организма: среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината варьируется в пределах от 0,7 до 1,3 часа.

Биотрансформация этилметилгидроксипиридина сукцината происходит в печени. В результате ее образуются фосфат-3-оксипиридин, глюкурон-конъюгатов и прочие продукты метаболизма. Причем отдельные из них характеризуются фармакологической активностью.

Препарат экскретируется преимущественно с мочой и, в основном, в глюкуронконъюгированной форме. Незначительное его количество выводится в неизмененном виде.

Согласно аннотации к Мексидолу, достоверные отличия в фармакокинетических профилях этилметилгидроксипиридина сукцината при приеме однократной дозы и прохождении курсового лечения отсутствуют.

После перорального приема таблетки Мексидол этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро абсорбируется, быстро распределяется в различных тканях и органах и быстро выводится из организма.

Спустя от 4,9 до 5,2 часа после приема таблетки ее активное вещество уже не обнаруживается в плазме кровипациента.

После биотрансформации в печени посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой образуются пять метаболитов. В частности, фосфат-3-оксипиридин, который затем распадается под воздействием щелочной фосфатазы на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту.

Кроме того, в больших количествах образуется фармакологически активное вещество, которое определяется в моче пациента еще спустя 24-48 часов после приема препарата, два глюкуронконъюгата и вещество, которое выводится из организма в больших количествах с мочой.

Период полувыведения Мексидола после приема внутрь варьируется в пределах от 2 до 2,6 часов.

Вещество выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов (особенно интенсивно этот процесс протекает в первые четыре часа после приема) и лишь незначительная его часть экскретируется в неизмененном виде.

Показатели экскреции с мочой препарата в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма характеризуются индивидуальной вариабельностью.

Инструкция по применению Мексидола (Способ и дозировка)

Показания к применению уколов Мексидола (внутривенно или внутримышечно):

• острые нарушения кровообращения в головном мозге;
• черепно-мозговые травмы (также инъекции препарата назначают для снятия или уменьшения выраженности последствий черепно-мозговых травм);
• медленно прогрессирующая недостаточность мозгового кровоснабжения (дисциркуляторная энцефалопатия);
• синдром нейроциркуляторной (вегетососудистой) дистонии;
• легкие формы расстройств когнитивной функцииатеросклеротической природы происхождения;
• тревожные расстройства, которыми сопровождаются невротические и неврозоподобные (псевдоневротические) состояния;
• острый инфаркт миокарда (препарат назначают с первых дней в форме капельниц или внутримышечных инъекций в составе комплекса терапевтических мероприятий);
• открытоугольная глаукома первичного типа (Мексидол в ампулах предназначен для лечения заболевания на различных стадиях, максимально эффективной считается при этом комплексная терапия);
• синдром алкогольной абстиненции, характеризующийся преобладанием псевдоневротических и вегетативно-сосудистых расстройств;
• симптомыинтоксикации организмасредствами антипсихотического действия;
• протекающие в острой форме гнойно-воспалительные процессы в области брюшной полости (в том числе некротический панкреатит или перитонит; препарат назначается в составе комплекса терапевтических мероприятий).

Показания к применению таблеток Мексидол:

• последствия острых нарушений кровообращения в головном мозге, в том числе последствия ТИА (транзиторной ишемической атаки), а также в качестве профилактического средства на стадии декомпенсации заболеваний, обусловленных нарушением мозгового кровообращения;
• незначительные черепно-мозговые травмы и их последствия;
• невоспалительные заболевания мозга (энцефалопатии) различного генеза (например, дисциркуляторные или посттравматические);
• тревожные расстройства, которыми сопровождаются невротические и псевдоневротические состояния;
• ишемическая болезнь (в составе комплекса терапевтических мероприятий);
• синдромалкогольной абстиненции, проявляющийся, главным образом, в виде псевдоневротических, вегетативно-сосудистых и постабстинентных расстройств;
• симптомы отравления антипсихотическими препаратами;
• астенический синдром.

Также показанием к применению лекарства в таблетированной форме является наличие у пациента симпомокомплекса, обусловленного воздействием на организм стрессорных факторов.

Кроме того, в профилактических целях Мексидол показан пациентам, у которых высок риск развития соматических заболеваний вследствие воздействия экстремальных факторов и нагрузок.

Механизм действия Мексидола обусловливается его антигипоксантными, антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. От чего таблетки Мексидол и когда эффективен раствор препарата? Специалисты отмечают, что наиболее целесообразным и успешным считается назначение средства при:

• черепно-мозговых травмах;
• эпилепсии;
• судорогах;
• фобиях и неврозах;
• ВСД;
• склерозе;
• энцефалопатиях различной этиологии и т.д.

Противопоказаниями к назначению препарата являются:

• гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или какому-либо из вспомогательных компонентов;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность.

Препарат в форме раствора для инъекций предназначен для введения внутримышечно или в вену (методом струйной или капельной инфузии). Если Мексидол назначается для внутривенного введения, содержимое ампулы следует развести в изотоническом растворе хлорида натрия.

Струйная инфузия предполагает введение раствора в течение пяти-семи минут, капельным способом препарат вводят со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. При этом максимально допустимая доза не должна превышать 1200 мг в сутки.

Перед тем как колоть внутримышечно или вводить препарат внутривенно, следует ознакомиться с инструкцией. Оптимальная дозировка Мексидола в ампулах подбирается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от диагноза пациента и характера течения его заболевания.

Острыенарушения кровообращения мозга: от 200 до 500 мг капельным способом в вену два-четыре раза в день в течение 10-14 дней.

Далее препарат следует вводить внутримышечно. Как указывается в инструкции, такой метод лечения является наиболее эффективным. Внутримышечно раствор вводят на протяжении двух недель, два или один раз в день, в дозе, равной от 200 до 250 мг.

Устранение последствийчерепно-мозговых травм: препарат вводится капельным способом в дозе, равной от 200 до 500 мг. Кратность введений — от 2 до 4, продолжительность курса лечения — от 10 до 15 дней.

Медленно прогрессирующаянедостаточность мозгового кровоснабженияна стадии декомпенсации: препарат вводят капельным или струйным методом раз или два в сутки в течение двух недель.

Доза подбирается индивидуально и варьируется в пределах от 200 до 500 мг. Дальнейшее лечение предполагает назначение внутримышечных инъекций: в течение следующих 14 дней пациенту вводят от 100 до 250 мг Мексидола в сутки.

В качестве профилактического средства отдисциркуляторной энцефалопатии: препарат назначается для введения в мышцу, суточная доза составляет от 400 до 500 мг, кратность введений — 2, продолжительность терапевтического курса — две недели.

Легкие нарушениякогнитивных функцийу пациентов преклонного возраста и тревожные расстройства: раствор вводится в мышцу, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, продолжительность терапевтического курса — от двух недель до одного месяца.

Острая формаинфаркта миокарда (в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): лекарство вводится в мышцу или вену на протяжении двух недель в сочетании с традиционными мерами, которые принимаются для лечения пациентов с инфарктом миокарда.

В первые пять суток терапевтического курса препарат рекомендуется вводить внутривенно методом капельной инфузии, далее можно перейти на внутримышечные инъекции (уколы продолжают делать в течение девяти дней).

При инфузионном методе введения Мексидол разводят в изотоническом растворе хлорида натрия или же в 5-типроцентном растворе глюкозы. Рекомендованный объем — от 100 до 150 мл, время инфузии может варьироваться в пределах от получаса до полутора часов.

В случаях, когда это необходимо, допускается введение раствора капельным способом (при этом продолжительность инфузии должна составлять не менее пяти минут).

И внутривенно, и внутримышечно препарат следует вводить трижды в сутки с интервалом в восемь часов. Оптимальная доза — от 6 до 9 мг в сутки на каждый килограмм массы тела пациента. Соответственно, разовая доза составляет 2 или 3 мг на килограмм массы тела.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertisetr

При этом максимально допустимая суточная доза не должна превышать 800 мг, а разовая — 250 мг.

Открытоугольная глаукома (для различных стадий заболевания в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): препарат вводится внутримышечно на протяжении двух недель, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, кратность инъекций — от 1 до 3 в течение дня.

Алкогольная абстиненция: способ введения — капельная инфузия или внутримышечные инъекции, суточная доза варьируется в пределах от 200 до 500 мг, кратность инъекций — 2 или 3 в сутки. Продолжительность терапевтического курса — от 5 до 7 дней.

Интоксикация антипсихотическими препаратами: способ введения — внутривенно, суточная доза — от 200 до 500 мг, продолжительность терапевтического курса — от одной до двух недель.

Острые гнойные воспалительные процессы брюшной полости: препарат показан к назначению как в первые сутки до оперативного вмешательства, так и на первые сутки после проведенной операции. Способ введения — внутривенно капельно и внутримышечно.

Доза подбирается в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, обширности поражения, особенностей клинической картины. Она варьируется в пределах от 300 (при легкой форме некротического панкреатита) до 800 мг (в случае крайне тяжелого течения заболевания) в сутки.

Отмена препарата должна осуществляться постепенно и лишь по достижении устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Таблетки Мексидол предназначены для перорального приема. Суточная доза варьируется в пределах от 375 до 750 мг, кратность приемов — 3 (одна-две таблетки трижды в день). Максимально допустимая доза — 800 мг в сутки, что соответствует 6 таблеткам.

Продолжительность курса лечения зависит от заболевания и реакции организма пациента на назначенное лечение. Как правило, он составляет от двух недель до полутора месяцев. В случае, когда препарат назначается для купирования симптомов алкогольной абстиненции, продолжительность курса составляет от пяти до семи дней.

При этом резкая отмена препарата недопустима: лечение прекращают постепенно, снижая дозу в течение двух-трех дней.

В начале курса пациенту назначают принимать по одной или две таблетки за прием раз или два раза в день. Дозу постепенно повышают до получения положительного клинического эффекта (при этом она не должна превышать 6 таблеток в сутки).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorstr

Продолжительность терапевтического курса у больных с диагнозом “ишемическая болезнь” составляет от полутора до двух месяцев. При необходимости по назначению врача может быть назначен повторный курс. Оптимальное время для назначения повторного курса — осень и весна.

Инструкция предупреждает о том, что такое лекарство, как Мексидол, в случае превышения рекомендованной дозы может провоцировать развитие сонливости.