Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Выпускают Дилаксу в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде гранулированного порошка почти белого или белого цвета; 200 мг – размер №1, с коричневато-желтой крышечкой и корпусом, 100 мг – размер №3, с белой крышечкой и корпусом [10 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), 1–6, 9 или 10 упаковок (блистеров) в картонной пачке].
В 1 капсуле содержатся:
- действующее вещество: целекоксиб – 100 или 200 мг;
- дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, повидон К30, лаурилсульфат натрия, стеарат магния;
- корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид, в капсуле №1 – краситель оксид железа желтый.
- флуконазол (при приеме 1 раз в сутки в дозе 200 мг): повышается плазменная концентрация целекоксиба в 2 раза, что обусловлено угнетением метаболизма последнего через изофермент CYP2C9;
- ИАПФ/АРА II: возможно снижение антигипертензивного эффекта данных средств, при этом в отношении влияния на АД значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом не отмечается; при приеме диуретиков, наличии дегидратации, нарушений деятельности почек и у пожилых пациентов возможны функциональные нарушения почек (включая острую почечную недостаточность), обычно обратимые после отмены приема НПВС;
- кетоконазол: метаболизм целекоксиба не подвергается клинически значимому действию;
- фуросемид, тиазид: может ослабляться натрийуретический эффект данных препаратов в результате снижения почечного синтеза Pg;
- другие НПВС (не содержащие ацетилсалициловую кислоту): усугубляется угроза возникновения нежелательных реакций (требуется избегать данного сочетания);
- литий (прием 2 раза в сутки по 450 мг): повышается примерно на 17% его плазменная концентрация при комбинации с целекоксибом в дозе 200 мг дважды в сутки; требуется контроль состояния при сочетанном приеме и отмене целекоксиба;
- пероральные контрацептивы: при использовании комплексного контрацептивного средства, включающего 1 мг норэтистерона/0,035 мг этинилэстрадиола, не наблюдается значимого влияния на его фармакокинетику;
- ацетилсалициловая кислота в низких дозах: не отмечается воздействия на ее фармакокинетику;;
- толбутамид, фенитоин, омепразол, глибенкламид, метотрексат, антациды (алюминия/магния гидроксид): не наблюдается значимых взаимодействий;
- дигоксин: комбинация требует осторожности (возможно развитие нежелательных эффектов).
Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинение ПВ.Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в минимальной рекомендуемой дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.Ингибиторы АПФ/антагонисты АРА II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ/АРА II. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном применении целекоксиба с ингибиторами АПФ/АРА II. Однако не отмечено значимое фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы после отмены НПВС.Диуретики: НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).Литий: при одновременном применении солей лития в дозе 450 мг 2 раза в сутки и целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечено повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17%. Пациенты, принимающие препараты лития, должны находиться под тщательным наблюдением при применении или отмене целекоксиба.Другие НПВС: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащих ацетилсалициловую кислоту) (повышается риск развития побочных эффектов).Другие препараты: не отмечались клинически значимые взаимодействия между целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.У здоровых добровольцев НПВС не оказывают влияние на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на ССС, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и фольги алюминиевой.1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок (блистеров) помещают в пачку из картона.содержит активное вещество: целекоксиб субстанция-гранулы 132,975 мг (действующее вещество субстанции-гранул — целекоксиб — 100 мг).Вспомогательные вещества субстанции-гранул: лактозы моногидрат — 24,875 мг; натрия лаурилсульфат — 4,05 мг; повидон К30 — 3,375 мг; кроскармеллоза натрия — 0,675 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 0,675 мг; магния стеарат — 1,35 мг. Твердые желатиновые капсулы №3 корпус: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100% крышечка: титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%
Значение AUC целекоксиба у представителей негроидной расы приблизительно на 40% выше, чем у представителей европеоидной. Причины данного факта и его клиническое значение неизвестны, поэтому терапию пациентов негроидной расы необходимо начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Аналоги Дилакса
Продажу поступают аналоги дешевле Дилакса. Среди рекомендованных такие: Целебрекс и Роукоксиб, Целекоксиб. Все они имеют одинаковое действующее вещество.
” alt=””>
Аналогами Дилаксы являются: Целебрекс, Целекоксиб-Виал, Роукоксиб-Роутек.
