Фармакологические свойства
Медикамент входит в группу оксикамов. Активное вещество обладает мощным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями. Механизм действия препарата заключается в ингибировании (подавлении) изоформ фермента циклооксигеназы, что ведет к нарушению выработки арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов (предшественников воспаления).
Активное вещество не дает развиваться фазам воспаления, сокращает склерозирование тканей после воспаления, обладает хондропротекторным действием.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru
Медикамент способен понижать болевую чувствительность в очаге воспаления, действовать на таламические центры боли. Ему присуще десенсибилизирующее действие. При ревматических заболеваниях препарат ослабляет суставную боль, уменьшает утреннюю скованность и припухлость, увеличивает объем движений.
Фармакодинамика
Теноксикам – тиенотиазиновое производное оксикама. Он относится к НПВП. Кроме жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активности, теноксикам также тормозит агрегацию тромбоцитов.
Механизм действия Артоксана связан с угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалительном очаге и других тканях и органах. Теноксикам уменьшает скопление лейкоцитов в очаге воспаления, а также понижает активность ферментов коллагеназы и протеогликаназы в хряще человека.
Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели терапии Артоксаном.
Фармакокинетика
Всасывание теноксикама быстрое и полное. Биодоступность составляет 100%. Через 2 часа после введения в крови обнаруживается максимальная плазменная концентрация действующего вещества.
Отличительная особенность теноксикама – способность к продолжительному действию и длительный Т1/2 (72 часа). Около 99% препарата связывается с плазменными белками. Теноксикам легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в печени. В результате гидроксилирования теноксикама образуется неактивный метаболит – 5-гидроксипиридил. Артоксан выводится в форме неактивных метаболитов (2/3 – почками и 1/3 – с желчью через кишечник).
Воздействие на организм
Применение препарата помогает снять воспалительный процесс, нормализовать температуру тела, устранив гипертермию. Также средство снимает болевой синдром, не допускает склеивание тромбоцитов, препятствует скоплению лейкоцитов в очаге воспаления, понижает активность ферментов протеогликаназы и коллегеназы в хрящевых тканях.
Всасывание действующего вещества препарата происходит быстро и полностью. Максимальная его концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа после введения в организм. Отличительная особенность – пролонгированное действие (до 72 часов).
Показания к использованию
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
- ревматоидный артрит;
- воспаление синовиальной сумки суставов (бурсит);
- остеоартрит;
- воспаление синовиальных влагалищ сухожилия мышц (тендовагинит);
- суставной синдром при обострении подагры;
- травматические и ожоговые боли;
- слабый или умеренный болевой синдром (миалгия, головная и зубная боль, артралгия, мигрень, менструальные боли, невралгия).
Артоксан назначают с целью симптоматического лечения, снижения воспаления и боли на момент применения. На течение основного заболевания препарат не влияет.
Абсолютные:
- обострение язвенного колита и болезни Крона;
- эрозивно-язвенные поражения 12-перстной кишки и желудка в острой фазе;
- желудочно-кишечные кровотечения (включая указания на них в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие болезни почек;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- заболевания системы свертывания крови;
- период до, во время и после процедуры аортокоронарного шунтирования;
- полное или неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо других НПВП, полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы (в том числе указания на данное сочетание в анамнезе);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период беременности и кормления грудью;
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам Артоксана (возможна перекрестная чувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).
Относительные (Артоксан применяют с осторожностью):
- болезнь Крона и язвенный колит вне периода обострения;
- язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в хронической форме;
- наличие инфекции Хеликобактер пилори;
- печеночная порфирия;
- указания в анамнезе на болезни печени;
- почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
- повышенное артериальное давление;
- хроническая сердечная недостаточность;
- существенное уменьшение объема циркулирующей крови (включая серьезные хирургические вмешательства);
- ишемическая болезнь сердца;
- заболевания периферических артерий;
- сахарный диабет;
- бронхиальная астма;
- тяжелые соматические заболевания;
- гиперлипидемия/дислипидемия;
- сосудистые заболевания головного мозга;
- аутоиммунные болезни;
- алкоголизм, курение;
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- продолжительное лечение НПВП;
- совместный прием с глюкокортикостероидами, антиагрегантами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
От чего помогает Артоксан? Уколы показаны к применению, если у пациента диагностированы:
- бурсит;
- артроз;
- ревматоидный артрит;
- тендовагинит;
- миалгия;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострении течения подагры;
- боль при травмах, ожогах;
- корешковый синдром;
- болевой синдром (слабая и средняя интенсивность): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Пpoтивoпoкaзaниями к иcпoльзoвaнию Apтoкcaнa oтнocят:
- выявлeниe пoчeчнoй или cepдeчнoй нeдocтaтoчнocти;
- нaличиe эpoзивнo-язвeнныx пopaжeний жeлудoчнo-кишeчнoгo тpaктa;
- нeпepeнocимocть aктивнoгo или вcпoмoгaтeльныx вeщecтв лeкapcтвa, a тaкжe мeдикaмeнтoв из гpуппы нecтepoидныx пpoтивoвocпaлитeльныx cpeдcтв;
- paзвитиe жeлудoчнo-кишeчныx кpoвoтeчeний;
- нaличиe acпиpинoвoй тpиaды;
- пepиoд бepeмeннocти и гpуднoгo вcкapмливaния;
- нapушeния co cтopoны cиcтeмы кpoвooбpaзoвaния;
- выpaжeннaя диcфункция пeчeни и пoчeк.
Препарат нe cлeдуeт иcпoльзoвaть пepeд тeм, кaк пpeдпoлaгaeтcя зaдeйcтвoвaниe нapкoзa и ocущecтвлeниe xиpуpгичecкoгo вмeшaтeльcтвa.
Препарат назначается при наличии у пациента воспалительных и дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся сильными болями. Чаще всего, прием Артоксана рекомендуют при:
- остеохондрозе и остеопорозе;
- ревматоидном и подагрическом видах артрита;
- невралгии, миалгии, ишалгии;
- тендовагините;
- неспецифическом инфекционном полиартрите и ряде других аналогичных заболеваний.
Хороший эффект применения препарат дает при болевом синдроме, возникшем в результате травм или ожогов.
Действие Артоксана заключается исключительно в купировании болевого синдрома и уменьшении воспалительного процесса. На лечение самой патологии препарат не оказывает никакого влияния.
Случаи, когда препарат противопоказан
Первым и основным противопоказанием к использованию Артоксана является непереносимость хотя бы одного из веществ препарата.
Кроме того, противопоказаны инъекции Артоксана при наличии у пациента:
- язвенных поражений ЖКТ в стадии обострения;
- кровоизлияний в ЖКТ;
- хронической формы почечной недостаточности;
- патологий кишечника, спровоцированных воспалительными процессами;
- прогрессирующих болезней почек;
- болезней крови.
С особой осторожностью препарат стоит использовать при:
- язвенном колите вне обострения;
- хронических язвах ЖКТ (не в период обострения);
- печеночной порфирии;
- заболеваниях печени различной этиологии;
- хронической сердечной недостаточности;
- сахарном диабете;
- бронхиальной астме (независимо от формы);
- аутоимунных заболеваниях.
Учитывая все это, препарат можно принимать только по назначению врача с соблюдением всех рекомендаций и дозировок.
Передозировка
Артоксан раствор используется для внутримышечного глубокого или внутривенного ( от 15 секунд) введения. Стандартная дозировка – 20 мг раз в сутки, поддерживающая – 10 мг/сутки. Сильный болевой синдром требует увеличения дозы до 40 мг однократно за день.
При острых приступах подагрического артрита пациенту назначают по 20 мг дважды/сутки первые 2–3 дня, затем 5 дней по 20 мг раз/день. Внутримышечные и внутривенные инъекции используются для кратковременного лечения (не более пары дней). Раствор готовят перед использованием.
По структуре определяют аналоги:
- Тилкотил;
- Тексаред;
- Теноктил;
- Тобитил;
- Теникам.
К НПВС из группы оксикамов относят аналоги:
- Зорника;
- Мовикс;
- Флексибон;
- Мовасин;
- Генитрон;
- Мелбек форте;
- Пироксикам;
- Оксикамокс;
- Мовалис;
- Саникам;
- Хотемин;
- Медсикам;
- Тексаред;
- Ремоксикам;
- Фельден;
- Фелдорал;
- Матарен;
- Амелотекс;
- Калмопирол;
- Тексамен;
- Матарен плюс;
- Теноктил;
- Пирокам;
- Терафлекс Хондрокрем Форте;
- Мирлокс;
- Мелоксам;
- Артрозан;
- Тобитил;
- Пироксифер;
- Мелофлекс;
- Ревмадор;
- Мелокс;
- Мелоксикам;
- Либерум;
- Финалгель;
- Тилкотил;
- Эксен Сановель;
- Лорноксикам;
- Хондроксид Форте;
- Ксефокам;
- Месипол;
- Миксол;
- Лем;
- Мелоквитис;
- Мелофлам;
- Теникам;
- Биксикам;
- Мелбек.
Артоксан вводят внутримышечно или внутривенно. Парентеральный способ применения препарата предназначен для кратковременной терапии (в течение 1–2 дней) в дозе 20 мг один раз в сутки. В случае необходимости дальнейшего лечения следует перейти на пероральные формы теноксикама.
Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона с лиофилизатом необходимо добавить прилагаемый растворитель. После приготовления раствора иглу заменяют.
Длительность внутривенной инъекции не должна превышать 15 секунд. Внутримышечные уколы Артоксана осуществляют глубоко в мышцу.
При однократном введении больших доз Артоксана могут возникать следующие симптомы передозировки: рвота, тошнота, нарушение функции печени и/или почек, боль в животе, метаболический ацидоз, образование эрозий и язв в органах желудочно-кишечного тракта.
В случае передозировки проводится стандартная симптоматическая терапия, направленная на поддержание основных жизненно важных функций. Гемодиализ является малоэффективным, так как препарат активно связывается с белками плазмы.
Цена на Артоксан в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (в упаковках по 3 флакона в комплекте с 3 ампулами с растворителем) составляет 615–850 руб.Начало формы
Передозировка препарата сопровождается болями в животе, тошнотой (возможно рвотой). Также могут возникнуть проблемы с функционированием печени и почек.
Что касается побочных эффектов, то в ряде случаев после введения Артоксана могут наблюдаться:
- диспептические реакции, сопровождаемые тошнотой;
- повышенная сонливость;
- шум в ушах и головные боли;
- временное нарушение зрительной функции;
- повышение АД, учащение сердцебиения;
- аллергические реакции.
Рекомендуемая доза препарата – 20 мг/день (1 ампула). При проведении поддерживающей терапии стандартную дозу снижают в два раза. При сильно выраженном болевом синдроме суточную дозу разрешается увеличить до 40 мг в сутки (одноразовое введение).
При острых приступах подагрического артрита уколы Артоксана делают два раза в день по 20 мг за процедуру. Этот график приема сохраняется в течение 2-3 дней, после чего переходят на стандартную дозировку – 20 мг/сутки.
При внутримышечном введении препарата иглу вводят глубоко, продолжительность самого введения должна быть не менее 15 секунд.
Воздействие на организм
- синдром Лайелла;
- крапивница;
- фотосенсибилизация;
- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия;
- нетромбоцитопеническая пурпура;
- тошнота, рвота;
- алопеция;
- гастрит;
- эзофагит;
- повышение активности трансаминаз в крови;
- тремор;
- гипергликемия;
- кровотечения из эрозий, язв, а также ректальные и геморроидальные кровотечения, что является следствием подавления синтеза тромбоксана А2;
- бессонница или сонливость;
- зуд;
- снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями;
- головная боль;
- изменения ногтей;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
- парестезии;
- метеоризм;
- раздражение и отечность век (при нормальных результатах офтальмоскопии);
- возбуждение;
- диарея;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- обратимое повышение азота мочевины и креатинина в плазме крови;
- боли в животе;
- головокружение.
Из-за того, что теноксикам в большой степени связывается с альбумином, он способен усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и прочих антикоагулянтов. Во время этой комбинации следует контролировать показатели крови, равно как и при совместном применении с гипогликемическими таблетками. Другие лекарственные сочетания:
- Сочетание с сердечными гликозидами усиливает сердечную недостаточность, с Такролимусом – риск нефротоксичности, с Зидовудином – риск гематологической активности.
- Сочетание с диуретиками приводит к задержке натрия и воды в организме нарушает функцию почек.
- Хинолоны в сочетании с Артоксаном повышают судорожную активность.
- Препарат не взаимодействует с дигоксином, циметидином, пеницилламином.
- Артоксан усиливает эффект препаратов лития.
- Между приемом средства и Мифепристона должно проходить не менее 8–12 часов.
- Следует осторожно комбинировать медикамент с Циклоспорином из-за риска увеличения нефротоксичности и с Метотрексатом из-за повышения токсичности.
- Артоксан понижает эффект урикозурических лекарств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, риск возникновения побочных действий эстрогенов, снижает эффективность гипотензивных средств.
- Салицилаты вытесняют теноксикам из белков-альбуминов, повышают клиренс препарата. Это сочетание запрещено.
- Комбинация с фенитоином, этанолом, рифампицином, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, фенилбутазоном увеличивает выработку гидроксилированных активных метаболитов.
- Сочетание с кортикостероидами может привести к развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Нежелательные нарушения со стороны систем и органов при применении Артоксана (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и {amp}lt; 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и {amp}lt; 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и {amp}lt; 1/1000, очень редко – {amp}lt; 1/10 000, включая отдельные случаи):
- желудочно-кишечный тракт и гепатобилиарная система: очень часто – стоматит, НПВП-гастропатия, диспепсические расстройства (изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея), анорексия, боли в животе, нарушение функции печени; часто – повышение уровня билирубина в сыворотке крови и активности ферментов печени; редко – кровотечения (маточные, желудочно-кишечные, геморроидальные), изъязвление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, прободение стенок кишечника;
- сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия, сердечная недостаточность, повышение давления;
- центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головокружение, шум в ушах, головная боль, снижение слуха, возбуждение, раздражение глаз, депрессия, нарушения зрения;
- мочевыделительная система: часто – увеличение уровня креатинина в крови и содержания азота мочевины;
- система кроветворения: часто – снижение количества лейкоцитов, агранулоцитоз; редко – уменьшение числа тромбоцитов, анемия, панцитопения;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь на коже, эритема, крапивница, зуд; очень редко – синдром Лайелла, фотодерматоз, синдром Стивенса – Джонсона;
- показатели лабораторных исследований: удлинение времени кровотечения, увеличение количества билирубина и креатинина в сыворотке, повышение активности ферментов печени, высокая концентрация азота мочевины.
https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru
Во время лечения Артоксаном возможны нарушения обмена веществ и психические расстройства.
Артоксан может взаимодействовать со следующими лекарственными средствами и препаратами и изменять их терапевтические свойства или фармакокинетические параметры:
- варфарин и другие антикоагулянты: возможно усиление антикоагулянтного эффекта (рекомендуется контролировать показатели свертываемости);
- циклоспорин: увеличивается риск нефротоксичности;
- салицилаты: возможно повышение клиренса и объема распределения теноксикама;
- препараты лития: может снижаться выведение лития (необходимо контролировать его концентрацию в крови);
- хинолоны: увеличивается риск возникновения судорог;
- натрийуретические диуретики: возможна задержка жидкости, калия и натрия в организме;
- метотрексат: может снижаться выведение метотрексата и увеличиваться его токсичность;
- кортикостероиды: повышается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
- индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, этанол): увеличивается продукция гидроксилированных метаболитов;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты: повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
- такролимус: увеличивается вероятность нефротоксичности НПВП;
- мифепристон: возможно уменьшение эффективности мифепристона (рекомендуется применять Артоксан не ранее чем через 8–12 часов после мифепристона);
- сердечные гликозиды: может наблюдаться усиление сердечной недостаточности, уменьшение скорости фильтрации в почечных клубочках и повышение концентрации гликозидов в плазме;
- урикозурические препараты, гипотензивные средства: их эффективность снижается;
- зидовудин: повышается риск гематотоксичности;
- фибринолитики: увеличивается их терапевтическое действие.
Вещества, содержащиеся в препарате, могут вступать в реакцию с компонентами других лекарственных средств. При приеме Артоксана возможно его взаимодействие с:
- Антикоагулянтами. Результатом может стать резкое усиление антикоагулянтного эффекта.
- Иммунодепрессантами (в частности, с циклоспорином). Возможно усиление токсического воздействия на почки.
- Салицилатами. Возрастает риск повышения клиренса и объема распределения действующего вещества.
- Препаратами лития. Возможна задержка выведения лития из организма.
Также с осторожностью следует совмещать прием Артоксана с хинолонами, диуретиками и фибринолитиками.
Особые указания
Ha фoнe пpoдoлжитeльнoгo пpимeнeния Apтoкcaнa тpeбуeтcя кoнтpoль функциoниpoвaния пoчeк и пeчeни. Ecть вepoятнocть увeличeния вpeмeни кpoвoтeчeний, чтo cлeдуeт учитывaть в xoдe ocущecтвлeния xиpуpгичecкиx вмeшaтeльcтв.
Ecть пpoтивoпoкaзaния. Пocoвeтуйтecь c вpaчoм. Ha фoнe пpимeнeния Apтoкcaнa peкoмeндoвaнo coблюдaть ocтopoжнocть пpи упpaвлeнии тpaнcпopтoм и выпoлнeнии paбoт, тpeбующиx пoвышeннoй кoнцeнтpaции внимaния.
При использовании Артоксана необходимо осуществлять постоянный контроль над функционированием почек, состоянием форменных кровяных клеток и уровнем глюкозы в крови. Любые изменения требуют немедленной корректировки лечения. Применение препарата пациентами из «группы риска» должно осуществляться только под наблюдением медперсонала.
Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется снизить разовую дозировку препарата с одновременным продлением срока терапии (в разумных пределах). Решение о целесообразности данного шага должен принимать врач.
Применение Артоксана при беременности и в период лактации противопоказано, так как может привести к необратимым и непредсказуемым последствиям.
Также нельзя принимать препарат женщинам, которые планируют беременность. Причина в способности лекарственного средства подавлять репродуктивные функции организма. Даже если зачатие все-таки произойдет, препарат в разы увеличивает риск самопроизвольного прерывания беременности. Также возможно рождение нежизнеспособного младенца.
Детям в возрасте до 18 лет Артоксан противопоказан. Пожилым людям старше 65 лет препарат назначается с осторожностью при отсутствии противопоказаний и рисков осложнений.
В силу особенностей действия препарата и возможного проявления побочных действий, после приема Артоксана не рекомендуется садиться за руль или заниматься другой деятельностью, требующей концентрации внимания и повышенной скорости реакции.
В период лечения теноксикамом необходимо контролировать функцию почек и печени, показатели периферической крови, уровень глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом) и протромбиновый индекс (при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами).
Уколы Артоксана следует отменить за двое суток до определения 17-кетостероидов.
При проведении хирургических вмешательств может наблюдаться удлинение времени кровотечения.
В случае назначения Артоксана пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, получающим диуретики, возможна задержка воды и натрия в организме.
Заболевания почек в анамнезе могут стать причиной развития нефротического синдрома, папиллярного некроза и интерстициального нефрита. Перечисленные осложнения можно минимизировать использованием Артоксана в минимальных эффективных дозах и как можно более коротким курсом.
Срок годности и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Не замораживать!
Срок годности: лиофилизированный порошок – 3 года, растворитель – 4 года.
Хранить упаковку с препаратом необходимо в темном месте с температурой не выше 25С. Срок годности Артоксана в закрытых ампулах – 3 года. Готовый раствор хранить нельзя.
Срок годности – 3 года. Артоксан хранят при температуре воздуха не выше 25С. Средство держат в месте, куда нет доступа детям.
Отзывы врачей
- Светлана, 55 лет. Несколько лет мучилась от болей в спине. Пока они были не особо сильными, справлялась различными мазями, гелями и народными средствами. Но когда совсем «прижало» — обратилась к врачу. Врач назначил комплексное лечение. В качестве препарата для уменьшения болевого синдрома был назначен Артоксан. Со своей задачей лекарство справлялось на «отлично» — боль отступала уже минут через 15-20 после инъекции. Эффект сохранялся почти сутки. Кололи лекарство в течение 4 дней, побочных эффектов не наблюдалось.
- Валентин, 36 лет. С Артоксаном пришлось познакомиться в прошлом году, после серьезной травмы. Сначала врач назначал другие препараты, но они не давали длительного эффекта. Артроксан же реально помог пережить самый тяжелый период восстановления.
В целом отзывы об Артоксане положительные. Препарат эффективно и быстро обезболивает и снимает воспаление. Инъекции безболезненные, курс лечения очень короткий, а побочные реакции возникают сравнительно редко.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru
Основным недостатком, по словам пациентов, является высокая стоимость лекарственного средства. Некоторые пользователи отмечают, что раствор для инъекции неудобно готовить. Также в качестве недостатка упоминают такой момент, как невозможность разведения лиофилизата в лидокаине.